Инструкция по применению МЕЛОКСИПОЛ (MELOXIPOL)

Таблетки желтого цвета, круглые, плоские с обеих сторон; с риской на одной стороне.

1 таб. мелоксикам 7.5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, натрия цитрат, крахмал преджелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

таб. 15 мг: 10 или 20 шт. Рег. №: 7995/06/11/17 от 30.11.2017 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки желтого цвета, круглые, плоские с обеих сторон; с риской на одной стороне.

1 таб. мелоксикам 15 мг

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС, селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Противовоспалительная активность мелоксикама была доказана в классических моделях воспалений. Как и в случае других НПВС, подробный механизм его действия остается неизвестным. В настоящее время известно, что мелоксикам, как и другие НПВС, в результате угнетения ферментативной активности ЦОГ тормозит биосинтез простагландинов, являющихся медиаторами воспаления.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Биодоступность мелоксикама после приема внутрь составляет в среднем 89%. C ss достигается в течение 5 дней.

C min - 0.8 мг/л и C max - 2.0 мг/л.

Мелоксикам в очень большой степени связывается с белками плазмы, главным образом, с альбуминами (99%).

V d низкий, в среднем - 11 л.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется путем окисления метильного радикала, присоединенного к тиазолиловому кольцу.

3% введенной дозы выводится в неизмененном виде. Половина введенной дозы выводится с мочой, половина - с калом. T 1/2 составляет около 20 ч. Клиренс мелоксикама составляет в среднем 8 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста клиренс уменьшается.

При почечной недостаточности тяжелой степени V d увеличивается.

Межиндивидуальная изменчивость составляет 30-40%.

Показания к применению

кратковременное симптоматическое лечение обострений деформирующего остеоартроза;
длительное симптоматическое лечение ревматоидного артрита;
симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита.

Режим дозирования

Мелоксипол принимают 1 раз/сут во время еды, запивая водой или другим напитком. Максимальная суточная доза составляет 15 мг.

Подросткам в возрасте старше 15 лет и взрослым при обострении деформирующего остеоартроза препарат назначают в дозе 7.5 мг/сут. В случае отсутствия клинического эффекта дозу можно увеличить до 15 мг/сут.

При ревматоидном артрите препарат назначают в дозе 15 мг/сут. Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза при длительном лечении составляет 7.5 мг/сут. Пациентам с повышенным риском возникновения побочных действий лечение необходимо начинать с дозы 7.5 мг/сут.

При анкилозирующем спондилите препарат назначают в дозе 15 мг/сут.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на гемодиализе, суточная доза не должна превышать 7.5 мг.

Побочные действия

диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запоры, метеоризм, диарея, гематемезис, воспаление пищевода, мелена, язвенный стоматит, ухудшение симптоматики язвенного колита и болезни Крона, повышение активности печеночных трансаминаз или билирубина;
редко - пептические язвы, прободение или кровотечение из ЖКТ (иногда - тяжелое, с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста);
в отдельных случаях - гастрит, гепатит.

анемия, лейкопения, тромбоцитопения;
в единичных случаях - агранулоцитоз.

зуд, кожная сыпь, фотосенсибилизация, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

крапивница, анафилактические/псевдоанафилатические реакции;
редко - ангионевротический отек.

головные боли, головокружение, шум в ушах, сонливость;
редко - дезориентация, ухудшение настроения, бессонница, нарушение остроты зрения.

отеки нижних конечностей, повышение АД, сильное сердцебиение, приступы прилива крови к лицу, сердечная недостаточность.

повышение уровня креатинина или мочевины в сыоротке крови.

Противопоказания к применению

пептическая язва в активной фазе/кровотечение из ЖКТ, а также наличие в анамнезе двух или более эпизодов кровотечения или рецидивов пептической язвы;
выраженные нарушения функции печени;
тяжелая почечная недостаточность (без проведения гемодиализа);
желудочно-кишечное кровотечение или перфорация органов ЖКТ в анамнезе, связанные с предшествующим применением НПВС;
геморрагический инсульт, нарушения свертывания крови;
тяжелая сердечная недостаточность;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС;
повышенная чувствительность к мелоксикаму или другим компонентам препарата.

Препарат не следует назначать пациентам, у которых в связи с назначением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС наблюдались приступы бронхиальной астмы, полипы слизистой оболочки носа, ангионевротический отек, крапивница.

Применение при беременности и кормлении грудью

Следует избегать применения Мелоксипола при беременности.

В III триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут действовать токсически на систему кровообращения плода (легочная гипертензия с преждевременным закрытием артериального протока) и почек. Они могут также тормозить сокращения матки. В связи с этим все НПВС противопоказаны в последнем триместре беременности.

Все НПВС выделяются с грудным молоком, поэтому следует избегать их применения в период грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях у животных смертельная доза для плода была выше, чем клинически применяемые дозы.

Особые указания

Перед началом применения Мелоксипола необходимо убедиться, что в настоящее время у пациента нет обострения эзофагита, гастрита или язвенной болезни желудка.

С осторожностью назначают препарат пациентам с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, так как при этом возможно ухудшение состояния. Следует установить врачебное наблюдение на предмет появления у таких пациентов симптомов рецидива заболеваний ЖКТ, особенно признаков кровотечения из ЖКТ.

В случае возникновения пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения Мелоксипол следует отменить.

Риск развития желудочно-кишечного кровотечения, изъязвлений и перфорации возрастает с увеличением дозы НПВС у пациентов с наличием· в анамнезе язвы, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пожилых пациентов. У этих пациентов терапию следует начинать с минимальных возможных доз. В данной группе пациентов и у пациентов, которым необходима сопутствующая терапия низкими дозами ацетилсалициловой кислоты или другими препаратами, способными повысить риск развития желудочно-кишечного кровотечения, также следует рассматривать вопрос о назначении комбинированной терапии препаратами, оказывающими защитное действие на слизистую оболочку желудка (такими как мизопростол или ингибиторы протонной помпы).

С осторожностью следует проводить лечение у пациентов, получающих сопутствующую терапию препаратами, способными повысить риск развития изъязвлений или кровотечения, (ГКС, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и антиагреганты).

Есть сообщения о крайне редких случаях серьезных кожных реакций, связанных с терапией НПВС, некоторые из которых приводили к смертельному исходу. Максимальный риск развития этих реакций у пациентов отмечается на начальном этапе лечения, в большинстве случаев данные реакции развивались в первый месяц терапии. При появлении первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или каких-либо других признаков гиперчувствительности лечение Мелоксиполом необходимо прервать.

В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром.

В редких случаях сообщалось о повышении уровня сывороточных трансаминаз или изменении других показателей, характеризующих функцию печени. В большинстве случаев отклонения от нормы были незначительными и преходящими. При более выраженном или постоянном характере нарушений показателей функции печени следует прекратить прием Мелоксипола и провести контрольные лабораторные исследования.

НПВС могут способствовать задержке натрия, калия и воды и ослаблять натрийуретическое действие диуретиков. В результате при наличии предрасполагающих факторов назначение НПВС может приводить к прогрессированию сердечной недостаточности и гипертензии.

НПВС ингибируют синтез почечных простагландинов, которые участвуют в поддержании достаточного уровня почечного кровотока. Поэтому существует риск развития декомпенсации почек при назначении НПВС пациентам со сниженным почечным кровотоком или ОЦК (как правило, после отмены терапии функция почек восстанавливается). Однако этот факт следует учитывать при назначении Мелоксипола пациентам с дегидратацией, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом, тяжелыми заболеваниями почек, а также пациентам, принимающим диуретики, перенесшим оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. У таких пациентов с самого начала лечения следует контролировать диурез и функции почек.

Ослабленные и истощенные больные, а также пациенты пожилого возраста могут переносить побочные эффекты хуже, таким больным необходимо тщательное наблюдение. Мелоксипол следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, у которых чаще нарушена функция почек, печени или сердца.

В случае недостаточного терапевтического действия не следует превышать рекомендуемую максимальную суточную дозу, как и не следует добавлять к лечению другое НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. Минимизировать нежелательные явления можно, используя минимальную эффективную дозу в течение минимального срока, необходимого для контроля соответствующей симптоматики.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность Мелоксипол у детей в возрасте до 15 лет не были определены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальные исследования не проводились. Однако в случае возникновения нарушения остроты зрения, сонливости, головокружения или иных нарушений со стороны ЦНС необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Нежелательно одновременное применение Мелоксипола со следующими препаратами:

с антикоагулянтами (гепарин) или антиагрегантами (тиклопидин) повышается риск развития кровотечений. Необходимо установить тщательное наблюдение за пациентами, получающими такую комбинацию;
с другими НПВС, в т.ч. салицилатами в высоких дозах, в результате синергического действия может увеличиться риск развития изъязвления или кровотечения из ЖКТ;
с литием, т.к. НПВС повышают уровень лития в крови, что может привести к достижению токсической концентрации лития. Необходимо мониторировать концентрацию лития: в начале лечения, во время подбора дозы и после завершения лечения мелоксикамом.
с метотрексатом в дозах, превышающих 15 мг/неделю, т.к. НПВС уменьшают почечный клиренс метотрексата, в результате чего увеличивается его миелотоксичность. Описан случай развития агранулоцитоза у пациента, который одновременно с Мелоксиполом принимал метотрексат. Прямая причинная связь с мелоксикамом не была подтверждена, но в случае применения такой комбинации рекомендуется проводить мониторирование картины периферической крови.

Сочетания, требующие соблюдения осторожности

НПВС могут опосредованно через почечные простагландины усиливать нефротоксичность циклоспорина. При одновременном назначении Мелоксипола и циклоспорина следует контролировать функцию почек.

При лечении НПВС имеется потенциальная возможность развития острой почечной недостаточности, особенно обезвоженных пациентов (уменьшение клубочковой фильтрации в результате уменьшения синтеза простагланлинов в почках). Пациенты, применяющие Мелоксипол одновременно с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости, перед началом терапии Мелоксиполом необходимо исследовать функциональное состояние почек.

При применении Мелоксипола с метотрексатом в дозах, не превышающих 15 мг/неделю, миелоксичность метотрексата тоже может увеличиться. В первые недели применения такого сочетания необходимо каждую неделю мониторировать картину крови. Необходимо соблюдать осторожность в случае даже минимального ослабления функции почек, а также у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с пентоксифиллином увеличивается риск развития кровотечений. Необходимо контролировать состояние пациента и время кровотечения.

При одновременном применении с зидовудином может увеличиваться токсичность последнего по отношению к эритроцитам в результате воздействия на ретикулоциты. Через неделю после начала применения мелоксикама может возникнуть тяжелая анемия. Через 1-2 недели после начала применения НПВС необходимо сделать полный морфологический анализ крови и ретикулограмму.

Сочетания, на которые необходимо обратить внимание

На фоне терапии НПВС отмечалось уменьшение эффективности антигипертензивных средств (например, бета-адреноблокаторов, ингибиторы АПФ, диуретиков) вследствие ингибирования синтеза простагландинов-вазодилататоров.

НПВС снижают эффективность внутриматочных контрацептивов.

На фоне применения тромболитиков увеличивается риск развития кровотечений.

Не было отмечено никакого существенного фармакокинетического взаимодействия между мелоксикамом и антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом.

Колестирамин ускоряет элиминацию мелоксикама, связывая его в ЖКТ.

Нельзя исключить взаимодействия мелоксикама с пероральными гипогликемическими препаратами.

При одновременном применении Мелоксипола с ГКС повышается риска развития желудочно-кишечного кровотечения и возникновения эрозивно-язвенных поражений.

НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов непрямого действия, например варфарина.

При одновременном применении с антиагрегантами и селективными ингибиторы обратного захвата серотонина повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности препарата

Контакты для обращений

ПОЛЬФАРМА АО, представительство, (Польша)

Представительство АО "Polpharma" в Республике Беларусь

220026 Минск, Бехтерева ул. 7, оф.409Тел.: (375-17) 291-59-98

Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

📎📎📎📎📎📎📎📎📎📎